Palbociclib 帕博西尼是CDK4和CDK6选择性抑制剂 | MCE

Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
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　　中文名称

　　帕布昔利布;帕博西尼;哌柏西利;帕柏西利;帕博昔布;帕博赛布;哌泊塞克雷;帕布西利布;帕布昔里布;帕布西里布

　　体外研究：

　　Palbociclib (0-1 μM，24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的 Rb 磷酸化，IC50 值为 0.063 μM，并获得相似的效果对 Colo -205 结肠癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影响[1]。

　　Palbociclib (0-10 μM，24 h) 仅在 G1 期抑制 MDA-MB-453 细胞[1]。

　　Palbociclib (500 nM，7 天) 增加同源基因 (H2d1、H2k1 和 B2m) 的表达) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中[2]。

　　Palbociclib (0-1 μM，6 天) 抑制多种管腔 ER 阳性细胞和HER2 扩增的乳腺癌细胞系，IC50 值范围为 4 nM 至 1 μM[3]。

　　Palbociclib (0-1 μM，3 天) 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞[4]。
 

　　体内研究：

　　Palbociclib (口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持续 14 天) 可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长[1]。

　　Palbociclib (口服，90 mg/kg，每日一次，持续 12 天) 减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg:CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应[2]。

　　Palbociclib (口服，100 mg/kg，daily for 1 week) 对肝癌基因工程镶嵌小鼠模型具有有效的抗肿瘤作用[4]。
 

　　溶解性数据：

　　Palbociclib细胞实验溶解度：

　　0.1 M HCL 中的溶解度 : 25 mg/mL (55.86 mM; ultrasonic and adjust pH to 4 with 0.1 M HCL)

　　DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.17 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl;

　　Palbociclib动物实验溶解方案：

　　参考文献：

　　[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38.

　　[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475.

　　[3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77.

　　[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.