cas：147867-65-0，DSPE-MPEG2000

cas：147867-65-0，DSPE-MPEG2000是一种结合了 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE） 和 甲氧基聚乙二醇（mPEG，分子量约2000） 的功能化磷脂-聚乙二醇共聚物，在生物医学和药物递送领域具有广泛应用。以下是其核心特性与应用场景的详细解析：

一、化学结构与特性

1. 分子组成

• DSPE：一种磷脂分子，具有两亲性（疏水性硬脂酸链+亲水性磷酸乙醇胺头基），能嵌入脂质双分子层，形成稳定的脂质体或纳米颗粒结构。

• mPEG2000：聚乙二醇（PEG）的甲氧基封端衍生物，分子量约2000，提供良好的水溶性和生物相容性，同时通过空间位阻效应减少非特异性相互作用。

2. 关键优势

• 长循环特性：mPEG链在脂质体表面形成水化膜，减少血浆蛋白吸附和单核吞噬系统（MPS）的识别，显著延长药物在体内的循环时间（如含DSPE-MPEG2000的阿霉素脂质体DOXIL®半衰期达2.5天，远超传统制剂）。

• 稳定性提升：PEG的引入增强了脂质体的胶体稳定性，降低药物泄漏风险。

• 生物相容性：DSPE和mPEG均为生物相容性材料，减少免疫原性。

二、核心应用场景

1. 靶向递送系统

• EGFR抗体修饰：乳腺ai细胞靶向，结合效率提升3-5倍。

• 叶酸修饰：肿liu细胞表面叶酸受体结合，药物蓄积量增加60%。

• 主动靶向：通过mPEG末端修饰靶向配体（如抗体、叶酸、糖基），实现细胞特异性识别。

• 被动靶向：利用增强渗透与滞留效应（EPR），使纳米颗粒（粒径80-200 nm）在肿liu组织富集。

2. 刺激响应型药物释放

   化学键响应：
   

• DSPE-SS-mPEG2000：含二硫键（SS）的衍生物，在肿liu微环境高浓度谷胱甘肽（GSH）作用下裂解，实现胞内精准释药。

• DSPE-TK-PEG2000：硫缩酮键（TK）在活性氧（ROS）环境下断裂，适用于缺血再灌注损伤治疗。

• 物理刺激响应：与温敏材料（如聚N-异丙基丙烯酰胺）复合，局部热疗触发药物突释。

3. 核酸药物递送

• mRNA疫苗：DSPE-MPEG2000作为脂质纳米颗粒（LNP）的核心组分，通过电荷中和与空间稳定作用保护mRNA免受核酸酶降解。

• siRNA递送：与阳离子脂质（如DOTAP）复配形成复合体，提升转染效率2-3倍。

4. 生物成像与诊疗一体化

• 荧光标记：mPEG末端连接Cy5.5或ICG等荧光染料，用于活体成像监测药物分布。

• 诊疗复合体系：整合化疗药物与造影剂（如钆螯合物），实现治疗过程可视化调控。

三、与DSPE-PEG2000的区别

四、使用注意事项

1. 溶解性：易溶于氯仿、甲醇，部分溶于水，溶解过程需先溶胀再溶解。

2. 储存条件：-20℃避光保存，避免反复冻融。

3. 安全性：仅供科研使用，需通过临床前研究验证其生物安全性。

cas：147867-65-0，DSPE-MPEG2000

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